Bioavailabiliti - Definisi dan Contoh

Bioavailability (BA) adalah istilah yang digunakan dalam farmakologi dan sains pemakanan dan alam sekitar. Dalam farmakologi, ia merujuk kepada tahap dan kadar di mana ubat yang ditadbir diserap oleh sistem peredaran badan, peredaran sistemik.

Bioavailabiliti adalah alat ukur penting kerana ia menentukan dos yang tepat untuk pentadbiran ubat bukan intravena. Dalam ujian penyelidikan klinikal, bioavailabiliti ubat adalah faktor utama untuk diukur dalam Fasa 1 dan Fasa 2 percubaan.

Menentukan ketoksikan bio mutlak sesuatu ubat dilakukan melalui kajian farmakokinetik. Kepekatan dadah plasma diplot terhadap masa dan langkah-langkah penumpuan vs masa selepas pentadbiran intravena dan bukan intravena. Aplikasi bukan intravena termasuk lisan, rektum, transdermal, subkutaneus dan sublingual.

Pengukuran bioavailabiliti diwakili oleh huruf f atau F jika dinyatakan dalam peratus. Bioavailabiliti relatif adalah ukuran yang digunakan untuk menilai bioequivalence (BE) antara produk ubat.

Untuk mendapatkan kelulusan FDA untuk ubat generik, penaja mesti menunjukkan selang keyakinan 90 peratus produknya kepada ubat berjenama.

Bioavailabiliti adalah salah satu alat penting dalam pembangunan ubat farmaseutikal kerana bioavailabiliti harus dipertimbangkan ketika mengira dos untuk laluan non-intravena berdasarkan penyerapan.

Peratusan ubat yang diserap adalah pengukuran keupayaan perumusan ubat untuk menyampaikan dadah ke tapak sasaran.

"Jumlah yang diserap" secara konvensional diukur oleh salah satu daripada dua kriteria, sama ada kawasan di bawah kurva kepekatan plasma masa (AUC) atau jumlah (terkumpul) jumlah ubat yang dikeluarkan dalam urin berikut pentadbiran dadah, "menurut Sekolah Perubatan Universiti Boston. "Hubungan linear wujud antara" kawasan di bawah lengkung "dan dos apabila pecahan ubat yang diserap bebas daripada dos, dan kadar penghapusan (separuh hayat) dan jumlah pengedaran adalah bebas daripada dos dan dos.

Perkaitan hubungan di antara kawasan di bawah lengkung dan dos mungkin berlaku jika, contohnya, proses penyerapan adalah satu yang saturable, atau jika ubat gagal mencapai peredaran sistemik kerana, e. g. , pengikat dadah dalam usus atau biotransformasi dalam hati semasa transit pertama dadah melalui sistem portal. "

Faktor-faktor yang Mempengaruhi Bioavailabiliti

Apabila ditadbir oleh laluan tidak intravan, bioavailabiliti ubat berbeza dari orang ke orang. Ia mungkin terjejas oleh faktor fisiologi dan lain-lain termasuk sama ada ubat itu diambil dengan ubat-ubatan lain atau dengan atau tanpa makanan, dan adanya penyakit yang mempengaruhi sistem gastrointestinal atau fungsi hati.

Faktor lain yang mempengaruhi bioavailabiliti dadah adalah sifat fizikalnya, perumusan dadah, seperti pelepasan yang dilanjutkan atau pelepasan segera, irama sirkadian individu, interaksi dadah, interaksi makanan, kadar metabolisme (kesan induksi enzim atau perencatan oleh yang lain dadah dan makanan), kesihatan saluran gastrousus, umur pesakit, dan peringkat penyakit.

Apabila ubat diberikan secara intravena, ia mempunyai bioavailabiliti 100% (F

Jika ubat diambil secara lisan, ia cepat mencapai perut, larut dan sebahagiannya diserap oleh usus kecil

Dari usus kecil, ia bergerak ke urat portal hepatic sebelum mencapai peredaran sistemik. Beberapa faktor yang boleh menghalang narkoba daripada mencapai peredaran sistemik adalah sifat dadah dan keadaan fisiologi pesakit.

Narkoba seperti Benzil penisilin tidak dapat menahan pH rendah perut yang memusnahkannya. Enzim pencernaan boleh memusnahkan insulin dan heparin.

Ubat yang sangat hidrofobik mungkin tidak dapat diserap dengan mudah kerana ia tidak larut dalam cecair badan, sementara ubat-ubatan hidrofilik yang tinggi - yang mempunyai tarikan untuk cecair - tidak boleh menyebarkan membran sel kaya lipid.